2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Cholecystokinin Receptor

Cholecystokinin Receptor (胆囊收缩素受体)

CCK Receptor

胆囊收缩素受体 (Cholecystokinin Receptor) 是一组 G 蛋白偶联受体，可结合肽类激素胆囊收缩素 (CCK) 和胃泌素。两种功能性膜受体，胆囊收缩素 A 受体 (CCK-AR)（主要位于胰腺腺泡细胞）和 CCK-BR（主要位于胃和神经系统组织）已被确定为 CCK 的内源性受体。两者对硫酸化 CCK 八肽 (CCK-8) 均具有高亲和力，而只有 CCK-BR 对胃泌素具有高亲和力。

CCK 是在小肠中发现的一种肽类激素。CCK 与促胰液素和胃泌素一起构成了经典的肠道激素三联体。除了胆囊收缩外，CCK 还调节胰酶的分泌和生长、肠道运动、饱腹感信号以及抑制胃酸分泌。CCK 也是中枢和肠道神经元中的一种递质。

Cholecystokinin receptors are a group of G-protein coupled receptors which bind the peptide hormones cholecystokinin (CCK) and gastrin. Two types of functional membrane receptors, cholecystokinin A receptor (CCK-AR), located mainly on pancreatic acinar cells, and CCK-BR, mostly in the stomach and nervous system tissues, have been identified as the endogenous receptors of CCK. Both have high affinity for the sulfated CCK octapeptide (CCK-8), whereas only the CCK-BR has high affinity for gastrin.

CCK is a peptide hormone discovered in the small intestine. Together with secretin and gastrin, CCK constitutes the classical gut hormone triad. In addition to gallbladder contraction, CCK also regulates pancreatic enzyme secretion and growth, intestinal motility, satiety signalling and the inhibition of gastric acid secretion. CCK is also a transmitter in central and intestinal neurons.

Cholecystokinin Receptor 亚型特异性产品:

Cholecystokinin Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-125692
    L-740093 Antagonist
    L-740093 是一种有效的 cholecystokinin-B receptor 拮抗剂。L-740093 具有优异的中枢神经系统 (CNS) 穿透性。
    L-740093
  • HY-129810
    PD 135158 Antagonist
    PD 135158 (CAM 1028) 是一种选择性 CCKB 受体拮抗剂，对小鼠皮质 CCKB 的 IC50 为 2.8 nM。PD 135158 表现出抗焦虑活性。
    PD 135158
  • HY-P2165
    N-acetyl CCK-(26-30) amide Antagonist
    N-acetyl CCK-(26-30) amide (CCK-(26-30) (sulfated)) 是一种胆囊收缩素 (CCK) 受体拮抗剂。
    N-acetyl CCK-(26-30) amide
  • HY-P3652
    Cholecystokinin-33 (swine) Agonist
    Cholecystokinin-33 (swine) 是一个胆囊收缩素 (CCK) 片段。Cholecystokinin-33 (swine) 可以减少食物摄入量和胆囊收缩。
    Cholecystokinin-33 (swine)
  • HY-117839
    PD-135666 Inhibitor
    PD-135666 是一种二肽类胆囊收缩素 B (CCK B) 受体的抑制剂，结合小鼠大脑皮层中 CCK B 受体的 IC50 为 0.1 nM。其对映体 PD-140548 优先与 CCK A 受体结合，在大鼠胰腺中 IC50 为 2.8 nM。PD-135666 在动物模型中表现出抗焦虑作用。
    PD-135666
  • HY-106347
    Itriglumide Antagonist
    Itriglumide (CR 2945) 是一种邻氨基苯甲酸衍生物。Itriglumide 是一种强效且选择性的CCKB 受体拮抗剂，其 IC50 值为 2.3 nM。Itriglumide 以剂量依赖性方式拮抗对胃泌素的反应，IC50 为 5.9 nM。Itriglumide 具有抗分泌和抗溃疡活性。
    Itriglumide
  • HY-113896
    U-67827E Agonist
    U-67827E 是一种胆囊收缩素 (CCK) 激动剂，可以在长时间内减少狒狒的食物摄入量。U-67827E 可能通过抑制食物在胃中的移动和放大胃膨胀信号来影响进食的潜伏期。
    U-67827E
  • HY-105226
    CI-988 Antagonist
    CI-988 (PD134308) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 CCK2R（胆囊收缩素 2 受体）拮抗剂，对小鼠皮质 CCK2 的 IC50 为 1.7 nM。CI-988 对 CCK2 的选择性超过 CCK1 受体的 1600 倍。CI-988 具有抗焦虑和抗肿瘤作用。
    CI-988
  • HY-P5413
    [Lys3]-Bombesin
    [Lys3]-Bombesin 是一种有生物活性的肽。([Lys3]-铃蟾肽的 PET（正电子发射断层扫描）成像能够检测胃泌素释放肽受体 (GRPR) 阳性前列腺癌。 [Lys3]-铃蟾肽和相应的单克隆抗体的免疫缀合物可以特异性诱导 (CD64) 依赖性单核细胞和中性粒细胞介导的小细胞癌裂解。)
    [Lys3]-Bombesin
  • HY-19261
    T-0632 Antagonist
    T-0632 是一种的 CCK A 受体拮抗剂，其在体外研究中表现出显著的药理特性。T-0632 通过竞争性抑制 [125I]CCK-8 与大鼠胰腺 CCK A 受体的结合，K_i 值为 0.24 nM，显著低于对豚鼠 CCK B 受体的 K_i 值。T-0632 在抑制 CCK-8 刺激的胰腺酶释放方面具有更高的选择性，IC_50 值为 5.0 nM，相比于 L-364,718 和 loxiglumide 更具优势。在兔胆囊平滑肌中，T-0632 和 loxiglumide 的拮抗作用是可逆的，而 L-364,718 显示出持久的抑制效果。这些结果表明，T-0632 是一种高效、可逆且更具选择性的 CCK A 受体拮抗剂。
    T-0632
  • HY-123434
    PD-149164 Agonist
    PD-149164 是胆囊收缩素 B (CCK-B) 受体 (cholecystokinin B (CCK-B) receptor) 的有效激动剂，在与 CCK-B 和 CCK-A 结合试验中，IC50 值分别为 0.083 nM 和 75 nM。
    PD-149164
  • HY-103357
    LY288513 Antagonist
    LY288513，一种选择性非肽 CCK-B 受体拮抗剂，其 IC50 值为 16 nM。LY288513 在小鼠体内产生抗焦虑作用。
    LY288513
  • HY-155205
    GV150013X Antagonist
    GV150013X 是胆囊收缩素-2/胃泌素受体 (CCK2R) 的拮抗剂，Ki 为 2.29 nM。GV150013X 可以减轻焦虑，恐慌障碍一类的中枢神经障碍。
    GV150013X
  • HY-P3650
    Cholecystokinin (1-21)
    Cholecystokinin (1-21) 是一个胆囊收缩素 (CCK) 片段。Cholecystokinin (1-21) 刺激人体脂肪组织中的脂肪分解。
    Cholecystokinin (1-21)
  • HY-117437
    Azintamide

    阿齐他胺

    		Modulator
    Azintamide (Bilipurum) 可用于寻常型银屑病、消化不良等病症的研究。
    Azintamide
  • HY-P1800
    Caerulein, desulfated Control
    Caerulein, desulfated 是脱硫后的Caerulein。Caerulein 是一种十肽，与胃泌素和胆囊收缩素 (CCK) 具有相同的五个羧基末端氨基酸。
    Caerulein, desulfated
  • HY-114966
    RP73870 Antagonist
    RP73870 是一种具有口服活性的 gastrin/cholecystokinin-B 受体拮抗剂。RP73870 可抑制大鼠的基础胃酸分泌。RP73870 具有有效的抗溃疡活性。
    RP73870
  • HY-14575
    Nastorazepide hemicalcium Antagonist
    Nastorazepide (Z-360) hemicalcium 是一种口服活性的 1,5-benzodiazepine 衍生物和 gastrin/CCK-2 受体拮抗剂。Nastorazepide 可抑制 [3H]CCK-8 与人 CCK-2 受体的特异性结合，Ki 值为 0.47 nM。Nastorazepide hemicalcium 抑制 IL-1β、ephrin B1、VEGF 和 HIF-1alpha，降低 Akt 和 NR2B 磷酸化。Nastorazepide hemicalcium 对胰腺癌具有抗肿瘤活性。Nastorazepide hemicalcium 抑制结直肠癌肝转移、缓解疼痛。
    Nastorazepide hemicalcium
  • HY-111918
    A71378 Agonist
    A71378 是一种选择性 CCK-A 受体激动剂，对胰腺 CCK-A、皮质 CCK-B 和胃泌素受体的 IC50 值分别为 0.4 nM、300 nM 和 1200 nM。A71378 诱导胰淀粉酶分泌 (EC50 = 0.16 nM) 和回肠肌收缩 (EC50 = 3.7 nM)。
    A71378
  • HY-P2677
    CCK (26-31) sulfated
    CCK (26-31) (sulfated) 是 CCK 的 N 末端片段，CCK 是一种在肠道和大脑中发现的肽激素，可刺激消化、调节饱腹感并与焦虑有关。
    CCK (26-31) sulfated
Cholecystokinin Receptor Isoform Comparison

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